NOTA-Pentixafor

Detalhes do Reagente

Nome em inglês:NOTA-Pentixafor

Nome em chinês: NOTA-Spray Shafu

Especificações: 1mg, 5mg, 10mg (embalagem sob demanda)

Pureza: 95%+

Solubilidade: Solubilidade em solução parcialmente orgânica, solubilidade em água.

Condições de armazenamento: não mais de -20 ° C seco, armazenamento à luz

Atenção: não pode ser congelado repetidamente, já está disponível!

Fornecedor: Xi'an Kai Nova Biotecnologia

Estrutura Química e Propriedades Moleculares

É uma molécula composta de ácido 1,4,7-trinitroheterocíclononano-1,4,7-triacético (NOTA) ligado ao péptido Pentixafor de ligação CXCR4 de alta afinidade por meio de ligações covalentes. Seu design básico inclui:

Grupos quelados NOTA: Como ligantes tridentários, a NOTA pode combinar de forma eficiente e estável vários radionúcleos (por exemplo, 68Ga, 177Lu e 90Y), formando um complexo resistente à dissolução ambiental fisiológica, garantindo a entrega precisa dos núcleos no corpo.

Segmento pentixaforpeptídico: com base na otimização da composição do ligante natural CXCR4 SDF-1α, composto por 5 aminoácidos (por exemplo, D-Tyr, D-Lys), cuja cadeia lateral alcalina é carregada positivamente ao pH fisiológico, aumentando a interação eletrostática com o receptor CXCR4.

Otimização da solubilidade em água: o grupo carboxílico (-COOH) da NOTA é complementar à carga positiva da Pentixafor, aumentando significativamente a solubilidade das moléculas nos líquidos corporais, promovendo a excreção renal e reduzindo a acumulação de tecidos não alvo.

Estrutura do Reagente:

Mecanismos funcionais e comportamento biológico

Receptores CXCR4 direcionados: o CXCR4 é amplamente distribuído em células imunológicas (como células T, células mononucleares), células tronco e certas superfícies de tecidos. Pentixafor liga CXCR4 com alta afinidade (Kd≈32,2 nM) especificidade, mediando o enriquecimento da molécula na área alvo, simulando a configuração espacial de SDF-1α.

Marcação e imagem de núcleos:NOTA-PentixaforO Ga-Pentixafor [688Ga] pode ser gerado com a marcação em um passo com 688Ga para tomografia de emissão de positrões (PET). Sua meia-vida (68 minutos) é altamente compatível com o processo de imagem e suporta um monitoramento dinâmico rápido.

Vantagens farmacocinéticas: Pentixafor tem menor peso molecular (cerca de 600 Da) em comparação com inibidores CXCR4 tradicionais, eliminação sanguínea mais rápida (t1/2 ≈ 10 minutos), maior absorção de tecido alvo (até 4,25% IA/g em 45 minutos), menor sinalização de fundo (relação alvo-fígado T/L = 1,07), aumento do contraste de imagem.

Avanços tecnológicos e direção da pesquisa

Inovação de marcação de núcleos: através da tecnologia de quelação de alumínio para alcançar a marcação ¹1 1 1.8F, quebrar os limites do gerador de dependência tradicional de ¹8Ga e expandir o cenário de aplicação da sonda molecular.

Atualização de modificação estrutural: a construção de uma nova sonda por meio de L-glutamine polymerization Linker reduz a energia de ligação para -35,53 kcal / mol, aumentando significativamente a afinidade com CXCR4 e a ingestão de tecido alvo.

Fusão de imagem multimodal: a combinação de PET com ressonância magnética (RM) ou tomografia computacional (CT) permite fornecer informações de alta resolução sobre a anatomia e a função molecular, por exemplo, na monitorização da atividade da medula óssea, quantificando os níveis metabólicos através de valores SUV.

Reagentes de pesquisa científica relevantes

Biotinil-Obestatina (ratos)

PC SPDP-NHS éster carbonato

H-DVal-Leu-Arg-pNA

NOTA-PEG8-NHCO-MeTz

NOTA-Tetrazina

Código CYN 154806

DNP-PYAYWMR Cys (Npys) - (Arg) 9

FITC-β-amiloide (25-35)

Biotinyl-(Gln1)-Orexin A (humano, rato, rato)

Metiltetrazina-PEG5-Maleimida

Tetrazina-SS-PEG10-amina TFA

Sal de Me-Tetrazina-PEG8-Amina TFA

NOTA-Exendina-4

NOTA-Met-Val-Lys-Mal

D-Desthiobiotina Amina

O editor de biotecnologia Xiaohua disse que o reagente é limitado ao uso em áreas não médicas, como pesquisa científica ou aplicações industriais.