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A insuficiência cardíaca crônica é um desafio global de saúde, com altas taxas de morbididade e mortalidade que colocam um fardo pesado sobre inúmeras famílias. Embora os medicamentos existentes possam aliviar os sintomas, as formas tradicionais de administração total são difíceis de manter as concentrações ideais no local da doença cardíaca e podem provocar efeitos colaterais que limitam a eficácia. Um estudo publicado no International Journal of Pharmacology oferece novas ideias para resolver esse problema.

A equipe do Hospital dos Trabalhadores da Cidade de Tangshan usou inovativamente o vidro bioativo nanoporoso como um veículo farmacêutico para carregar o medicamento para o tratamento da insuficiência cardíaca, o sacubar valsartan, para construir um novo sistema de administração direcionada. Esta estratégia visa aumentar a concentração do medicamento no coração, aumentando o efeito do tratamento e reduzindo os efeitos colaterais em todo o corpo.
Projeto preciso de veículos farmacêuticos inovadores
A equipe de pesquisadores preparou com sucesso microesferas de vidro bioativas nanoporosas carregadas com sacubar valsartan usando o método sol-gel. A observação micromorfológica com o eletroscópio de varredura ZEM20 da tecnologia Zeu confirmou que o veículo possui uma estrutura esférica uniforme e tamanho ideal de partícula, estabelecendo as bases para a liberação lenta do medicamento.

Caracterização do MNBG. (a) Isotermália de adsorção/desligação de nitrogênio, (b) Curva de distribuição de abertura, (c) Curva de liberação de drogas que varia ao longo do tempo
Experimentos de adsorção de nitrogênio e curvas de liberação in vitro mostraram ainda que o veículo possui uma estrutura típica de interporosidade que permite a liberação estável do medicamento em mais de 500 horas, demonstrando seu enorme potencial como veículo de liberação lenta.
Melhorar significativamente a função cardíaca
Em modelos de ratos com insuficiência cardíaca crônica, o novo sistema de administração de medicamentos mostrou eficácia. Os ratos do grupo tratado com SVST/MNBG tiveram uma melhoria significativa na fração de hemorrágia ventricular esquerda e na taxa de contração do eixo curto em comparação com o grupo convencional, e os indicadores de CK-MB e NT-proBNP que representam danos do músculo cardíaco também foram significativamente reduzidos, indicando uma melhoria eficaz na função cardíaca.

Indicadores de função cardíaca em ratos. (a) Diâmetro interno do último período de dilatação do ventre esquerdo (b) Diâmetro interno do último período de contração do ventre esquerdo (c) Fração de hemorragia do ventre esquerdo (d) Taxa de contração do eixo curto do ventre esquerdo (e) Espessura do último período de dilatação da parede posterior do ventre esquerdo (f) Espessura do último período de contração da parede posterior do ventre esquerdo
Efeitos de reparação de tecido cardíaco visíveis
Os resultados do corte patológico mostraram que as fibras miocárdicas dos ratos que receberam o novo tratamento eram mais ordenadas, com estrutura celular clara e fenômenos de ruptura de fibras e bolhas quase invisíveis, significativamente superiores ao grupo modelo e ao grupo de medicamentos convencionais.

Varios grupos de ratos com histopatia cardíaca (×200, ×400). (a) Grupo de controle, (b) Grupo de insuficiência cardíaca crônica, (c) Grupo de comprimidos de sacubar valsartan, (d) Grupo de comprimidos de sacubar valsartan/vidro bioativo nanoporoso
O duplo mecanismo revela o princípio da proteção

Estudos aprofundados mostraram que o SVST/MNBG pode desempenhar um papel protetor através da regulação do equilíbrio apopto-autofágico: por um lado, a proteína anti-apoptotica Bcl-2 é regulada para cima e a proteína apoptotica Bax é regulada para baixo; Por outro lado, regula as proteínas relacionadas à autofagia e restaura a função normal das células.
Suporte técnico: o papel fundamental do eletroscópio de varredura
Neste estudo, a imagem de alta precisão do eletroscópio de varredura ZEM20 forneceu um apoio importante para a caracterização do veículo. O dispositivo é portátil e de alto desempenho e é adequado para uma variedade de cenários de pesquisa científica.
