RXFP2 K658E HEK293

A família RXFP (Relaxin Family Peptide Receptor) é um receptor ligado à proteína G que contém quatro membros: RXFP1, RXFP2, RXFP3 e RXFP4. RXFP2， Também conhecido como LGR8, GREAT, a sua estrutura proteica tem sete domínios transmembranares, uma sequência extracelular rica em repetições e um módulo de classe A de lipoproteína de baixa densidade, com o ligante fisiológico principal do péptido insulino-tipo 3 (INSL3).

Durante a fase fetal, o INSL3 combina-se com o RXFP2 para ativar as vias de sinalização a jusante (por exemplo, aumentar os níveis intracelulares de cAMP), impulsionando o processo de descida menstrual nos testículos; A falha da função pode levar à ocultação dos testículos bilaterais. Após a adolescência, os níveis de expressão de RXFP2 aumentam com o aumento da testosterona e estão diretamente envolvidos na geração e maturação do espermatozoide, especialmente na fase de diferenciação do espermatozoide circular para o espermatozoide maduro. A alteração da função desse receptor pode causar estagnação spermatogénica e ausência de espermatozoides não obstruída. Além disso, RXFP2 também pode estar envolvido em processos fisiológicos como imunomodulação e metabolismo ósseo.

O modelo de alvo celular RXFP2 [K658E] HEK293 simula bem o processo de transmissão de sinalização de RXFP2 [K658E] in vivo, como mostrado na figura abaixo.

Figura 1. Esquema do modelo celular RXFP2[K658E] HEK293

VDados representativos

Figura 2.Ensaio HTRF cAMP com RXFP2 [K658E] HEK293(C23) em 500 μM IBMX.