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Piclamilasto

Estação Internacional MCE:Piclamilasto

Marca:MedChemExpress (MCE)

Número da mercadoria:HY-12887

CAS:144035-83-6

Sinônimos:RP 73401; RPR 73401

Pureza:99.74%

Condições de armazenamento:Pó -20 ° C 3 anos -80 ° C em solvente 6 meses -20 ° C 1 mês

Condições de transporte:temperatura ambiente no continente americano; Outros lugares podem ser diferentes.

Atividade do produto:Piclamilasto(RP 73401) é um inibidor eficaz da fosfato diesterase 4 (PDE4) com IC50 de 16 nM e 2 nM, respectivamente, na artéria principal suína e nos acidófilos solúveis.

Atividade biológica:Piclamilasto(RP 73401) é um inibidor da fosfadiesterase 4 (PDE4) em artérias principais de suínos e acidófilos.IC₅₀ Valores de solubilidade de 16 nM e 2 nM, respectivamente^[1][2][3][4]。

Exterior:Piclamilasto(RP 73401, 1 μM, 30 min) inibiu significativamente as alterações de 23 genes através do mecanismo de ativação AP-1 e fosforilação c-Jun Ser63 [2].Piclamilasto(RP 73401) Os valores IC50 para PDE1, PDE2, PDE3 e PDE5 são >100 μM, 40 μM, >100 μM e 14 μM, respectivamente[4]. A MCE ainda não confirmou independentemente a precisão desses métodos. Apenas para referência.

no corpo:Para uso individualPiclamilasto(RP 73401, 10 mg/kg, 30 min) não afeta MST em animais portadores de leucemia.PiclamilastoATRA combinado (HY-14649) no aumento do MST em animais leucemicos (40 dias; Intervalo 34-45 dias) é mais eficaz do que o uso de ATRA sozinho [3]. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 e alvo:PDE4 16 nM (CI50, em aorta de suíno) PDE4 2 nM (CI50, em eosinófilo solúvel) PDE1 > 100 μM (CI50) PDE2 40 μM (IC50) PDE3 > 100 μM (IC50) PDE5 14 μM (IC50)

Produtos à venda:URMC-099|Estaquidrina|Valrubicina|Cenisertib|óleo vermelho O|GMQ|Filanesib|Ganoderal A|BEBT-908|AG-09/1

Produtos de tendência:proteínas recombinantes|Produtos naturais|corante fluorescente|PROTAC|Oligonucleótidos

Referências:

[1]. M J Ashton, et al. Inibidores seletivos da fosfodiesterase tipo IV como agentes antiasmáticos. As sínteses e atividades biológicas de 3-(ciclopentiloxi)-4-metoxibenzamidas e análogos. J Med Chem. 1994 May 27; 37(11):1696-703.
[2]. Manuel Mata, et al.Piclamilastoinibe as respostas pró-apoptóticas e anti-proliferativas das células A549 expostas ao H(2)O(2) através de mecanismos envolvendo a ativação AP-1. Free Radic Res. Maio de 2012; 46(5):690-9.
[3]. Edoardo Parrella, et al. A inibição da fosfodiesterase IV pelo piclamilast potencia a ação citodiferenciadora dos retinoides nas células da leucemia mielóide. Conversa cruzada entre o cAMP e as vias de sinalização do ácido retinoico. J Biol Chem. 2004 Oct 1; 279(40):42026-40.
[4]. Ukita T, et al. Inhibidores da fosfodiesterase-4 novos, potentes e seletivos como agentes antiasmáticos: síntese e atividades biológicas de uma série de derivados do 1-piridilnaftaleno. J Med Chem. 1999 Mar 25; 42(6):1088-99.